antihistamin
- HISTAMIN
Adalah senyawa normal yang ada di dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang bberperan terhadap beberapa fisiologis penting. Histamine dikelurakan dari tempat pengikatan ion pada pengikatan komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa allergen. Senyawa ini dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultraviolet, cuaca, racun, tripsin, dan enzim, zat makanan, obat, dan beberapa turunan amin. Histamine dapat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi, dan aseilasi.
Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu :
1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeable terhadap permeable terhadap cincin dan plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, urtikaria.
2. Merangsang sekresiasam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung.
3. Meningkatkan sekresi kelenjar
4. Meningkatkan sekresi otot polos bronkus dan usus
5. Mempercepat kerja jantung
6. Menghambat kontraksi uterus
Histamin adalah mediator kimia yang dikelurakan pada fenomena alergi, penderita yang sensitive terhadap histamine atau mudah terkena alergi dikarenakan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak histamine di tubuh, seperti histaminases dan aminooksidase, lebih rendah dari normal. Histamine tidak digunakan untuk pengobatan, garam fosfatnya digunakan untuk mengetahui berkurangnya sekresi asam lambung, untuk diagnosis karsinoma lambung dan untuk control positif pada uji alergi kulit.
Mekanisme kerja :
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor, histaminergik yaitu reseptor H1, H2, dn H3. Interaksi histamine dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi pada otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskuler dan meningkatkan sekresi muskus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga dapat menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis H1.Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan efek tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2 Reseptor H3 adlah reseptor histamine yang baru ditemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dan kawan-kawan, terletak pada ujung saraf aringan ottak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain, peradangan. Efek ini di blok oleh antagonis H3.
Mekanisme kerja :
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor, histaminergik yaitu reseptor H1, H2, dn H3. Interaksi histamine dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi pada otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskuler dan meningkatkan sekresi muskus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga dapat menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis H1.Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan efek tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2 Reseptor H3 adlah reseptor histamine yang baru ditemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dan kawan-kawan, terletak pada ujung saraf aringan ottak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain, peradangan. Efek ini di blok oleh antagonis H3.
- Antihistamin
Menurut struktur kimianya , antihistamin dibagi dalam beberapa kelompok , antara lain :
1. Turunan etanolamin ( X= O)
Obat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin (antikolinergik) dan bekerja serhadap SSP (sedative). Antihistamin golongan ini antara lain difenhidramin, dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin, dan feniltoloksamin.
2. Turunan etilendiamin (X= N)
Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedativ lemah. Antihistamin golongan ini antara lain antazolin, tripenelamin, klemizol , dan mepirin.
3. Turunan propilamin (X = C)
Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat. Antihistamin golongan ini antara lain feniramin, khlorpheniramin, brompheniramin, dan tripolidin.
4. Turunan piperazin
Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting. Antihistamin golongan ini antara lain siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, sinarizin, dan flunarizin.
5. Turunan fenotizin
Obat golongan ini memiliki efek antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat, tetapi memiliki daya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis. Selain itu juga memiliki efek meredakan batuk, maka sering dipakai untuk kombinasi obat batuk. Atihistamin golongan ini antara lain prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, dan metdilazin.
6. Turunan trisiklik lain
Obat golongan ini memiliki daya antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu makan , maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan . antihistamin golongan ini antara lain siproheptadin, azatadin, dan pizotifen.
7. Zat- zat non sedative
Obat golongan ini adalah antihistamin yang tidak memiliki efek sedativ ( membuat mengantuk ). Antihistamin golongan ini antara lain terfenadin, dan astemizol.
8. Golongan sisa
Antihistamin golongan ini antara lain mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
timbul masalah :
1. apa yang di maksud antagonis H1 ?
2. apa hubungan struktur dan aktifitas antagonis H1 ?
3.apa hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin?
4.bagaimana mekanisme kerja dari antagonis H2?
5.bagaimana sifat dari hitamin itu sendiri ?
6.bagaimana efek samping antihistamin ?
hai balqis, Histamin adalah senyawa normal yang berada pada tubuh tepatnya didalam sel mast dan peredaran basofil. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada ikatan komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi. Histamin adalah mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi
BalasHapuslalu bagaimana seorang penderita yang sensitif terhadap histamin ini sendiri ?
Hapusseperti yng dijabarkan cindra, bahwa histamin merupakan sneyawa normal yg ada ditubuh yng akan keluar atau menyebabkan peradangan dan inflamasi bila terdapat alergi, mungkin sensitif disini terhadap alergi yg ditimbulkan ya?
Hapusoleh karena itu ada anti histamin yg akan memblokir histamin menempati reseptornya sehingga peradangan akan berkurang
jadi itu maksudnya anti histamin ini akan menghambat histamin menuju reseptor sehingga peradangan itu berkurang ?
HapusSelamat malam balqis, Beberapa efek samping yang mungkin umum terjadi setelah mengonsumsi obat antihistamin ini adalah:
BalasHapusMengantuk
Mulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
lalu jika efek sampingnya menimbulkan kantuk apakah mekanismenya bekerja pasa saat kehilangan kesadaran?
Hapusassalamualaikum balqis ,Hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin dijelaskan sebagai berikut
BalasHapus• a. Tripelnamain HCl, mempunyaiefek antihistamin sebanding dengan difenhidramin dengan efek samping lebih rendah.
• b. Antazolin HCl, mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
• c. Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam system heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.
lalu manakah hubungan struktur yang paling bagus ?
HapusHai balqis beberapa efek samping yang ditimbulkan dari antihistamin adalah Mengantuk
BalasHapusMulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
iya saya setuju dengan kak haviza, namun yang paling sering terjadi efek sampingnya adalah mengantuk
Hapusbalqis , saya akan menjawab pertanyaan no 1
BalasHapusAntihistamin H1 merupakan salah satu obat terbanyak dan terluas digunakan di seluruh dunia. Fakta ini membuat perkembangan sekecil apapun yang berkenaan dengan obat ini menjadi suatu hal yang sangat penting. Semisal perubahan dalam penggolongan antihistamin H1. Dulu, antihistamin-H1 dikenal sebagai antagonis reseptor histamin H1. Namun baru-baru ini, seiring perkembangan ilmu farmakologi molekular, antihistamin H1lebih digolongkan sebagai inverse agonistketimbang antagonis reseptor histamin H1. Suatu obat disebut sebagai inverse agonist bila terikat dengan sisi reseptor yang sama dengan agonis, namun memberikan efek berlawanan. Jadi, obat ini memiliki aktivitas intrinsik (efikasi negatif) tanpa bertindak sebagai suatu ligan. Sedangkan suatu antagonis bekerja dengan bertindak sebagai ligan yang mengikat reseptor atau menghentikan kaskade pada sisi yang ditempati agonis. Beda dengan inverse agonist, suatu antagonis sama sekali tidak berefek atau tidak mempunyai aktivitas intrinsik.
jika mau lebih lengkap lagi bisa kunjungi blog saya ulfaniefer.blogspot.com terimakasih
lalu apa saja antagonis H1 yang di gunakan untuk pengobatan ya ulfa ?
Hapushai monasyah putri balqis, saya akan mencoba menjawab pertanyaan no.4
BalasHapusReseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. . Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Efek ini di blok oleh antagonis reseptor H2 Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
mohon dikoreksi apabila ada kesalahan :)
maaf aisyah pada jawaban kamu reseptor H2 dapat meningkatkan asam lambung nah apa yang dapat mempengaruhi asam lambung tersebut ya ?
Hapushallo balqis.. mau coba ngejawab yang nmr 4 ya..
BalasHapusInteraksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2.
maaf anaun apa yang mempengaruhi asam lambung tersebut ya ? bisakah terjadinya maag ?
Hapussepengetahuan saya ya kak, Antagonis reseptor H2 dapat digunakan untuk memblokir efek asam merangsang, yang membantu mengurangi tingkat asam dalam perut dan gangguan sistem pencernaan sehingga obat ini sering juga digunakan sebagai obat maagh
Hapusberarti maksudnya sama atau tidak ya nadya mekanisme kerja obatnya dengan obat maag pada umumnya ?
Hapusmenurut saya antihistamin h2 ini mekanismenya hampir sama dengan obat maag lainnya, karena sama-sama menghambat sekresi asam lambung, dan contoh obat antihisatamin h2 ini salah satunya adalah ranitidin yang biasanya digunakan untuk penyakit lambung (maag/peptic ulcer).
Hapusmalam, saya ingin mencoba menjawab pertanyaan nomor 6
BalasHapusefek samping yang umum terjadi pada obat antihistamin, adalah mengantuk terutama pada obat obat antagonis histamin h1
apakah itu artnya trmasuk efek samping sedasi ? sehingga tdk bsa di konsumsi jika sedang berkendara .
HapusHalo kak, sedasi itu sendiri adalah efek mengantuk, dan tentu saja tidak bisa dikonsumsi saat berkendara untuk keselamatan pasien itu sendiri dalam berkendara kak
Hapusjadi jika obat ini sangat di butuhkan bagai mana mengatasi ngantuknya ya nad?
Hapussaya akan menjawab pertanyaan nomor 5 menurut artikel yang saya baca Adalah senyawa normal yang ada di dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang bberperan terhadap beberapa fisiologis penting. Histamine dikelurakan dari tempat pengikatan ion pada pengikatan komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa allergen. Senyawa ini dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultraviolet, cuaca, racun, tripsin, dan enzim, zat makanan, obat, dan beberapa turunan amin. Histamine dapat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi, dan aseilasi.
BalasHapusHistamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu :
1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeable terhadap permeable terhadap cincin dan plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, urtikaria.
2. Merangsang sekresiasam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung.
3. Meningkatkan sekresi kelenjar
4. Meningkatkan sekresi otot polos bronkus dan usus
5. Mempercepat kerja jantung
6. Menghambat kontraksi uterus
Histamin adalah mediator kimia yang dikelurakan pada fenomena alergi, penderita yang sensitive terhadap histamine atau mudah terkena alergi dikarenakan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak histamine di tubuh, seperti histaminases dan aminooksidase, lebih rendah dari normal. Histamine tidak digunakan untuk pengobatan, garam fosfatnya digunakan untuk mengetahui berkurangnya sekresi asam lambung, untuk diagnosis karsinoma lambung dan untuk control positif pada uji alergi kulit.
maaf tania jika dpat mengsekresi asam lambung bisakah terjadi maag akut ?
Hapusbisa jika pelepasannya tidak dihentikan dan terjadi terus menerus
Hapusapakah bisa di konsumsi bersamaan dengan obat maag ya tania ?
Hapushay balqis utk nmr 6 yaitu efek samping yang ditimbulkan dari antihistamin adalah Mengantuk
BalasHapusMulut kering atau disfagia
Pusing
Sakit kepala
Nyeri perut
Sulit buang air kecil
Mudah marah
Penglihatan kabur
bagaimana mekanisme efek samping mudah mara ini bia terjadi ana? apakah itu merupakan efek samping yang terjadi?
Hapusbalqis kalau tau respon juga ya
Sbg tambahan Kebanyakan efek samping dari antihistamin itu sendiri yaitu mengantuk, namun AH1 memiliki efek sedatif yg lebih kuat dibanding AH2
Hapusmenurut saya mungkin efek samping mudah marah di sini jarang di temui, atau bisa jadi efek samping mudah marah ini timbul karna histamin itu sendiri memiliki efek samping yaitu salah satunya dapat meningkatkan curah jantung sehingga menjadi lebih cepat marah.
HapusTerapi menggunakan antagonis reseptor histamin H2 merupakan terapi yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung berlebih. Mekanisme aksi obat golongan antagonis reseptor histamin H2 yaitu dengan cara mem-blok kerja dari histamin atau berkompetisi dengan histamin untuk berikatan dengan reseptor H2 pada sel parietal sehingga mengurangi sekresi asam lambung (Katzung, B.G, 2002).
BalasHapusjdi jika dapat di gunakan untuk mengurangi terapi sekresi asam lambung berlebih apakah bisa di gunakan bersama dengan obat maag ya yanti ?
Hapushaiiii,saya mencoba menjawab pertanyaan no 6.
BalasHapus1.Obat Chlorphenamine: Ketika obat diminum ada efek samping umum yang bisa Anda rasakan seperti mengantuk, pusing, konstipasi, mulut kering, gangguan dalam berpikir, penglihatan buram dan sulit mengosongkan kandung kemih.
2.Obat Loratadine: Efek sampingnya yaitu mulut kering, sakit kepala, hidung kering, dan merasa mual.
bagaimana jika dosis obat trsebut tidak sesuai vikri apakah efek samping yg di timbulkan akan muncul ?
HapusPertanyaan no.1
BalasHapusObat yang disebut sebagai antihistamin (senyawa etilamin) adalah obat yang mengantagonis histamin pada reseptor H1, sehingga disebut juga antagonis reseptor H1. Secara farmakologis, antihistamin dikatakan bekerja secara antagonis kompetitif yang reversibel pada reseptor H1 sehingga dapat menghambat kerja histamin pada reseptor tersebut, tetapi tidak memblok pelepasan histamin. Secara kimiawi, antihistamin terdiri atas beberapa kelompok persenyawaan kimia yang berbeda dan secara garis besar dibagi atas 2 grup, yaitu :
Generasi I : etolamin (difenhidramin, klemastin, karbinoksamin, doksilamin, dan dimenhidrinat), etilendiamin (pirilamin, tripelenamin, antazolin, dan mepiramin), alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin), piperazin (hidroksizin, siklizin, dan meklizin), dan fenotiazin (prometazin, mekuitazin, dan trimeprazin).
Generasi II : alkilamin (akrivastin), piperazin (setirizin), piperidin (astemizol, levokabastin, loratadin, terfenadin, dan fleksofenadi) dan lainnya, yaitu siproheptadin.
Generasi golongan II disebut juga antihistamin nonsedasi karena obat-obat ini tidak menembus sawar-darah otak, kecuali siproheptadin. Selain itu, obat generasi golongan II tidak mempunyai aktivitas muskarinik.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
jadi eko ,apa beda dari generasi I dan generasi II ya ?
HapusHai kakak, Saya akan mencoba membantu menjawab permasalahan no. 4
BalasHapusHipotesis sederhana mekanisme kerja senyawa Antagonis-H2 yaitu:
Sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamine pada sekresi asam (efikasi intrinsik) dan menghambat kerja potensiasi histamin pada sekresi asam, yang dirungsang oleh gastrin atau asetilkolin (efikasi potensiasi).
Jadi histamin mempunyai efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi, sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi. Hal ini berarti bahwa hanya yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkan sekresi asam karena factor efek potensiasinya dengan histamin
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 6, Efek samping yang umum dari antihistamin mencakup mengantuk, sakit kepala, peningkatan asam lambung, gangguan penglihatan, mulut kering. semoga bermanfaat
BalasHapusapakah peningkatan asam lambung itu dapat menganggu penderita sakit maag ya bilia ?
Hapusassalamualaikum kak
BalasHapussaya akan membantu menjawab no 2
Hubungan struktur dan aktifitas antagonis H1
a. Gugus aril yang bersifat lipofil kemungkinan membentuk ikatan hidrofob dengan ikatan reseptor H1. Monosubstitusi gugus yang mempunyai efek induktif (-), seperti Cl atau Br, pada posisi para gugus Ar atau Ar’ akan meningatkan aktivitas, kemungkinan karena dapat memperkuat ikatan hidrofob dengan reseptor. Disubstitusi pada posisi para akan menurunkan aktivitas. Substitusi pada posisi orto atau meta juga menurunkan aktivitas.
b. Secara umum untuk mencapai aktivitas optimal, atom N pada ujung adalah amin tersier yang pada pH fisiologis bermuatan positif sehingga dapat mengikat reseptor H1 melalui ikatan ion.
c. Kuartenerisasi dari nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang efektif. d. Rantai alkil antara atom X dan N mempunyai aktifitas antihistamin optimal bila jumlah atom C = 2 dan jarak antara pusat cincin aromatic dan N alifatik = 5 -6 A e. Faktor sterik juga mempengaruhi aktifitas antagonis H1 f. Efek antihistamin akan maksimal jika kedua cincin aromatic pada struktur difenhidramin tidak terletak pada bidang yang sama.
1. Antagonis H1adalah golongan obat dalam pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1.
BalasHapusmksdnya menghambat kerja histamin itu menghalangi histamin mendekati reseptor ya yanti ?
Hapus4. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus.
BalasHapusbisakah di minum bersama dengan obat maag yanti ?
Hapus6. Efek samping obat antagonis H selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga amenyebabkan mulut kering dan konstipasi.
BalasHapusmenyebabkan konstipasi itu seperti apa ya ?
HapusKonstipasi akibat antagonis H karena obat tersebut memiliki efek antikolinergik. Efek antikolinergik yaitu yang memiliki efek relaksasi tubuh dan melemaskan otot, dan menurunkan stimulasi saluran pencernaan sehingga terjadi konstipasi
HapusJawaban nomor 1.
BalasHapusSalah satu contoh AH1 yaitu cetirizine yang merupakan antihistamin yang sangat kuat dan spesifik. Cetirizine merupakan antagonis reseptor histamin-1(H1) generasi kedua yang aman digunakan pada terapi alergi. Selain mempunyai efek antihistamin, cetirizine juga mempunyai efek antiinflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine terutama ditunjukkan melalui penghambatan kemotaksis sel inflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine juga tercapai melalui penghambatan ekspresi molekul adhesi yang berperan dalam proses penarikan sel inflamasi.
bagaimana ya mekenisme kerja cetirizine ini soleha ?
BalasHapusCetirizine adalah metabolit aktif dan hidroksizin dengan kerja kuat dan panjang. Merupakan antihistamin selektif, antagonis reseptor H1 periferal dengan efek sedatif yang rendah pada dosis aktif farmakologi dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Cetirizine menghambat pelepasan histamin pada fase awal dan mengurangi migrasi sel inflamasi
Hapusberarti obat ini aman di gunakan ya feny?
HapusSya akan menjawb pertanyan nmor 1. bahwa histamin merupakan sneyawa normal yg ada ditubuh yng akan keluar atau menyebabkan peradangan dan inflamasi bila terdapat alergi, mungkin sensitif disini terhadap alergi yg ditimbulkan ya?
BalasHapusoleh karena itu ada anti histamin yg akan memblokir histamin menempati reseptornya sehingga peradangan akan berkurang
saya akan mencoba menjawab soal no. 2
BalasHapusa. Gugua aril yang bersifat lipofil kemungkinan membentuk ikatan hidrofob dengan reseptor H1. Monosubstitusi gugus yang mempunyai efek induktif (-), Cl atau Br, pada posisi para gugus Ar atau Ar’ akan meningkatkan aktivitas, kemungkinan karena dapat memperkuat ikatan hidrofob dengan reseptor. disubstitusi pada posisi para akan menurunkan aktivitas. Substitusi pada posisi orto atau meta juga menurunkan aktivitas
b. Secara umum untuk mencapai aktivitas optimal, atom N pada ujung adalah amin tersier yang pada pH fisiologis bermuatan positif sehingga dapat yang mengikat reseptor H1 melalu ikatan ion. N-dimetil mempunyai aktivasi yang tinggi dan perpanjangan atom C akan menurunkan aktivitas. Kadang-kadang atom N di ujung merupakan bagian dari struktur heterosiklik misalnya pada antazolin dan klorsiklizin, dan senyawa masih menunjukkan aktivitas antihistamin yang tinggi
c. Kuarternerisasi dari nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang aktif.
d. Rantai alkil antara atom X dan N mempunyai aktivitas antihistamin optimal bila jumlah atom C=2 dan jarak antara pusat cincin aromatik dan N alifatik 5-6 = Å, karena menyerupai jarak rantai samping molekul histamin. Perpanjangan jumlah atom C atau adanya percabangan pada rantai samping akan menurunkan aktivitas.
e. Factor sterik juga mempengaruhi aktivitas antagonis-H1. Jarak 5-6 Å diatas mudah dicapai bila gugus-gugus pada atom X dan N membentuk konformasi trans, sehingga bentuk isomer trans lebih aktif dibanding isomer cis. Meskipun demikian, di dalam larutan antagonis-H1 tidak hanya terdapat dalam bentuk konformasi trans saja tetapi juga dalam bentuk cis.
f. Untuk aktivitas antihistamin maksimal, kedua cincin aromatik pada struktur difenhidramin tidak terletak pada bidang yang sama. Analog flueren yang kedua cincinnya koplanar aktivitasnya seperseratus kali dibanding aktivitas difenhidramin.
g. Pada turunan trisiklik yang poten, seperti, fenotiazin, cincin A, dan C tidak terletak pada bidang yang sama dan cincin B terdapat dalam bentuk perahu
h. Feniramin, klorfeniramin dan karbinoksamin mempunyai stereoselektivitas terhadap reseptor H1. Bentuk isomer dekstro lebih aktif dibanding bentuk levo. Dalam bentuk isomer tersebut senyawa senyava di atas mempunyai konfigurasi mutlak S.
i. Senyawa yang menunjukkan aktivitas antihistamin secara stereoselektif pusat asimetrik harus terletak pada atom C yang mengikat gugus gugu aromatik. Bila pusat asimetrik terletak pada atom C di mana terikat gugus dimetilamino, aktivitasnya akan hilang
j. Struktur senyawa antagonis-H1 dan senyawa pemblok kolinergik mempunyai persamaan yang menarik sehingga antagonis-H1 dapat menunjukkan aktivitas antikolinergik, sedang senyawa pemblok kolinergik juga menunjukkan aktivitas antihistamin
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 6
BalasHapusefek samping dari obat antihistamin yang paling utama adalah mengantuk, sehingga tidak dianjurkan pengunaannya untuk orang yang berkendara dan orang yang sedang menjalankan mesin berat
Sama seperti obat-obat lain, antihistamin juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang mungkin umum terjadi setelah mengonsumsi obat antialergi ini adalah:
BalasHapusMengantuk,Mulut keringatau disfagia,PusingSakit ,kepalaNyeri, perut,Sulit buang air kecil,Mudah marah,Penglihatan kabur.
pertanyaan no 4
BalasHapusInteraksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2
untuk pertanyaan nomor 6. efek samping yang umum terkena pada pasien pengguna antihistamin adalah Mengantuk, Mulut kering atau disfagia, Pusing, Sakit kepala, Nyeri perut, Sulit buang air kecil, Mudah marah dan Penglihatan kabur.
BalasHapus1.Antagonis Reseptor H1 terdiri dari 2 generasi golongan obat. Obat Generasi Pertama terdiri dari: Dibenzoksepin Trisiklik; Etanolamin (Karbinoksamin maleat, Klemastin fumarat, Difendhidramin hidroklorida, Dimenhidrinat); Etilendiamin (Pirilamin maleat, Tripelenamin hidroklorida, Tripelenamin sitrat); Alkilamin (Klorfeniramin maleat, Bromfeniramin maleat), Piperazin (Hidroksizin hidroklorida, Hidroksizin pamoat, Siklizin hidroklorida, Siklizin laktat, Meklizin hidroklorida); Fenotiazin (Prometazin hidroklorida); Piperidin (Siproheptadin hidroklorida, Fenindamin tartrat). Sedangkan obat generasi kedua terdiri dari: Alkilamin; Piperazin; Ftalazinon; Piperidin (Levokabastin hidroklorida, Loratadin, Feksofenadin).
BalasHapusAntagonis H1 menghambat sebagian besar respons otot polos terhadap histamin. Perlindungan terhadap bronkospasme anafilaktik tidak tampak pada manusia, yang bronkokonstriksi akibat alergi tampaknya disebabkan oleh berbagai mediator leukotrien dan faktor pengaktif platelet. Di dalam percabangan pembuluh, antagonis H1 menghambat efek vasokonstriksi histamin dan, sampai tingkat tertentu, menghambat efek vasodilatasi yang lebih cepat yang diperantarai oleh reseptor H1 pada sel endotel. Efek antagonis histamin terhadap perubahan tekanan darah sistemik akibat induksi histamin sejalan dengan efek-efek pada pembuluh.
Antagonis H1 generasi-pertama dapat menstimulasi atau menekan SSP. Kadang-kadang stimulasi terjadi pada pasien yang diberi dosis lazim, akibatnya pasien menjadi gelisah, gugup, dan tidak dapat tidur. Manifestasi lain yang sering terjadi berupa berkurangnya kewaspadaan, melambatnya waktu muncul reaksi, dan mengantuk (somnolens). Senyawa etanolamin (misalnya, difenhidramin) terutama cenderung menimbulkan sedasi. Antagonis H1 generasi-kedua (non-sedasi) (misalnya, loratadin, setirizin, fenoksifenadin) bila diberikan dalam dosis terapeutik, kebanyakan tidak masuk ke otak karena tidak dapat melewati sawar darah-otak dalam jumlah memadai.
Banyak antagonis H1 generasi-pertama cenderung menghambat respons terhadap asetilkolin yang diperantarai oleh reseptor muskarinik. Beberapa obat ini memiliki kerja-atropin yang cukup menonjol untuk menimbulkan efek selama penggunaan klinis. Antagonis H1 generasi-kedua tidak memiliki efek terhadap reseptor muskarinik. Beberapa antagonis H1 memiliki kerja anastetik lokal, dan beberapa di antaranya bahkan lebih kuat daripada prokain. Yang terutama aktif adalah prometazin. Antagonis H1 memiliki manfaat paling besar untuk tipe alergi akut yang muncul dengan gejala rinitis, urtikaria, dan konjungtivitis. Walaupun skopolamin pada pemberian oral, parenteral, atau transdermal, merupakan obat paling efektif untuk profilaksis dan pengobatan mabuk perjalanan, beberapa antagonis H1 bermanfaat untuk banyak kondisi yang lebih ringan dan menguntungkan karena efek sampingnya lebih sedikit. Termasuk di sini adalah dimenhidrinat dan golongan piperazin (misal, siklizin, meklizin).
Hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin dijelaskan sebagai berikut
BalasHapus• a. Tripelnamain HCl, mempunyaiefek antihistamin sebanding dengan difenhidramin dengan efek samping lebih rendah.
• b. Antazolin HCl, mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
• c. Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam system heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.